熊去氧胆酸(128-13-2)

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128-13-2
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基本信息

  • 熊去氧胆酸
  • 128-13-2
  • 熊脱氧胆酸;3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸
  • C24H40O4

  • 392.58
  • Ursodeoxycholic acid
  • 204-879-3
  • 1.128 g/cm3
  • 3α,7β-dihydroxycholanic acid;UDCA
  • 298.8 °C
  • 203-206 ºC
  • 547.1 °C at 760 mmHg

详细信息

中文名称 熊去氧胆酸
同义词                     熊果去氧胆酸;优质|熊去氧胆酸128-13-2|含量99%|医药级;优质天然|熊去氧胆酸128-13-2|含量99%|医药级|批发供应;天然|熊去氧胆酸128-13-2|含量99%|优质|直销;乌索脱氧胆酸;乌索去氧胆酸;熊去氧胆酸;熊脱氧胆酸
CAS 号 128-13-2
分子式 C24H40O4
分子量 392.57
EINECS号 204-879-3
熔点 437.26°C (rough estimate)
比旋光度 60 º (c=2, EtOH)
沸点 437.26°C (rough estimate)
密度 0.9985 (rough estimate)
折射率 60.5 ° (C=2, EtOH)
闪点 9℃
储存条件 2-8°C
溶解度 乙醇:50 mg/mL,澄清
形态 固体粉末
酸度系数(pKa)                           pKa 5.04±0.04(H2O t = 25.0±0.1 I = 0.00)(Approximate)
颜色 白色,几乎是白色
水溶解性 几乎不溶解
利胆药物 利胆药物一般可分为利胆剂和增液利胆剂两种。前者指可以促进胆汁分泌的药物,后者指仅增加胆汁容量但并不增加胆汁成分的药物。目前常用的利胆药物以胆酸类为主。有胆酸钠、去氢胆酸、鹅去氧胆酸和熊去氧胆酸等。熊去氧胆酸从熊胆汁中分离出来天然胆汁酸的一种化学制剂,是鹅去氧胆酸的差向立体异构体,其溶石作用、疗效与鹅去氧胆酸相似,但疗程短、剂量小。在体内与牛磺酸结合存在于胆汁中,是一种亲水性胆酸,为一种胆固醇结石溶解剂。能减少肝脏对胆固醇的分泌,降低胆汁中胆固醇的饱和度,促进胆汁酸的分泌,增加胆固醇在胆汁中的溶解度,使胆固醇结石溶解或防止结石的形成。可增加胆汁分泌量,松弛胆管口括约肌产生利胆作用,有利于结石的排出。本品不能溶解其他类型的胆结石。熊去氧胆酸适用于治疗胆固醇性结石、高脂血症、胆汁分泌障碍性疾病、原发性胆汁性肝硬化、慢性肝炎、胆汁反流性胃炎和预防肝移植急性排斥及反应。本品的溶石作用略弱于鹅去氧胆酸。
药理作用 熊去氧胆酸即3α,7β-二羟基胆烷酸,是鹅去氧胆酸的7β-羟基差向异构体,正是结构上的这一微小差异,使本品具亲水性。本品可降低肝内的胆固醇合成限速酶——β-羟-β-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的活性,使胆固醇合成受抑;并与胆固醇形成稳定的液态结晶悬浮物,使胆汁中的胆固醇不饱和,进而促使结石中的胆固醇析出而溶解。本品还可抑制肠道吸收胆固醇。熊去氧胆酸还能拮抗内源性疏水性胆汁酸的细胞毒性作用,保护肝细胞膜。本品通过降低肝细胞膜的主要组织相容性抗原MHC-1的过度表达;抑制白细胞介素-2、4,肿瘤坏死因子及干扰素α的产生;提高体内白细胞介素-10、12的水平;以及直接与糖皮质激素受体结合,发挥免疫调节作用。此外,熊去氧胆酸还有抑制细胞凋亡、抑制炎症、清除自由基和抗氧化等作用。口服后主要在空肠上段以非离子被动扩散方式、在回肠以主动转运方式吸收,首过效应大,口服剂量的50%~75%被肝脏摄取;主要分布于肝、肠和血浆中,血浆蛋白结合率为96%~99%。熊去氧胆酸在胆汁中的浓度呈现剂量依赖性增加;当剂量为20~30mg/(kg·d)时,胆汁中的浓度逾60%,可达最佳治疗效果。在肝内与甘氨酸、牛黄酸等结合,在结肠被肠菌代谢,小部分代谢产物由尿中排出,大部分经粪便排泄。口服时的生物半衰期为3.5~5.8天。
鹅去氧胆酸                                                                              鹅去氧胆酸为白色针状结晶,熔点119℃,几不溶于水,可溶于甲醇和乙醇。本品是一种胆结石溶解剂,在有功能的胆囊中对放射透明的胆固醇结石有溶解作用。它通过抑制肝脏β-羟基β-甲基戊二酰辅酶A还原酶,阻止胆固醇生物合成,减少胆汁中胆固醇与胆酸的比率,降低胆固醇的饱和度,使结石溶解,防止新结石的形成。在胆固醇结石患者的胆汁中,鹅去氧胆酸与其他胆酸的比率显著下降。鹅去氧胆酸的主要代谢产物为石胆酸,它生成的3-硫酸醋结合物从胆汁分泌到肠内不再重吸收,而排出体外。也可通过脱氢经7-酮石胆酸部分转化为熊去氧胆酸。临床上鹅去氧胆酸用于治疗胆石症。每天15mg/kg,长期持续口服有溶解或减小胆石体积的作用。特别适用于胆囊结石中胆固醇含量高,直径1~2cm,表面光滑,X线照射透明的胆石症。停药后部分病人复发重新形成胆结石。此外,有报告本品尚有降低高血脂病人血清甘油三酯和胆固醇的作用。不良反应有腹泻和血清转氨酶升高。
用途  胆石溶解药。主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石,尤其是胆囊功能基本正常、结石直径在15mm以下、透X线、非钙化型的浮动胆固醇结石的治愈率高。对中毒性肝炎、胆囊炎、原发性硬化性胆管炎、原发性胆汁淤积性肝硬化也有一定的治疗效果。提高α-干扰素治疗慢性丙型肝炎的疗效。有腹泻,罕见便秘、过敏反应、瘙痒、头痛、头晕、胃痛、胰腺炎及心动过缓等。胆道完全阻塞和严重肝功能减退者及孕妇忌用。
用途 适用于预防及治疗胆固醇性胆结石,阴离子去垢剂
用途  阴离子去垢剂,用于生化研究。
   

 

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天津凯德奥医药科技有限公司

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