常用名恩杂鲁胺
英文名Enzalutamide (MDV3100)
CAS号915087-33-1
分子量464.436
密度1.5±0.1 g/cm3
分子式C21H16F4N4O2S
恩杂鲁胺名称
中文名4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺
英文名enzalutamide
中文别名恩扎鲁胺 | 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫氧代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 | 恩杂鲁胺
恩杂鲁胺生物活性
描述Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen recept(AR)) 拮抗剂,在LNCaP前列腺细胞中抑制AR 的 IC50 值为36 nM。
体外研究在去势抵抗的LNCaP/AR细胞(AR过表达)中,恩杂鲁胺与比卡鲁胺在16β-[18 F]氟-5α-DHT(18-FDHT)的竞争测定中对AR具有更大的亲和力。而Enzalutamide在LNCaP/AR前列腺细胞中没有显示出激动作用。恩杂鲁胺拮抗前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2)的诱导,与亲本LNCaP细胞中的合成雄激素R1881组合。恩杂鲁胺抑制突变AR蛋白的转录活性(W741C,Trp741突变为Cys)[1]。恩杂鲁胺还可以阻止核转位和共激活剂募集配体-受体复合物
体内研究Enzalutamide在携带LNCaP/AR异种移植物的去势雄性小鼠中以10mg/kg的剂量诱导大的肿瘤消退[1]。恩杂鲁胺在静脉和口服剂量为0.5-5 mg/kg时显示出剂量依赖性的药代动力学
密度1.5±0.1 g/cm3
分子式C21H16F4N4O2S
分子量464.436
精确质量464.093018
PSA108.53000
LogP2.13
折射率1.630
储存条件室温，干燥
