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| 匹伐他汀钙 | |||||||||||
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| 参数 | 数值 | ||||||||||
| 别名 | | 比旋光度 | D20 +23.1° (c = 1.00 in acetonitrile/water) | CAS 数据库 | 147526-32-7(CAS DataBase Reference) | | ||||||
| 英文别名 | | 他汀类降脂药物 | 匹伐他汀钙是由日产化学与兴和株式会社两家公司共同开发的第一个全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，属于他汀类药物，主要通过对一种叫作HMGCo-A还原酶的肝脏酶的抑制来降低肝脏制造胆固醇的能力，以此改善升高后的血胆固醇水平，主要用于治疗高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症患者，其降脂效果非常好，是迄今为止最强效的降脂药物。 | 药理作用 | 抑制HMG-CoA还原酶：匹伐他汀钙对HMG-CoA酶有强力拮抗性抑制作用，IC50值为6.8 nmol/L，其作用强度是辛伐他汀的24倍，是氟伐他汀的68倍。 | 阻碍胆固醇的合成：能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程，IC50值为5.8nmol/L，其作用强度是辛伐他汀的29倍，是阿伐他汀的57倍。但是匹伐他汀钙对甲羟戊酸生成后胆固醇生成过程中各酶的抑制作用非常弱。 增大LDL受体密度：匹伐他汀能在1μmol/L的超低浓度下诱导LDS受体mRNA的合成，使其数量增加，导致LDL受体密度增大，从而促进LDL的清除，使血浆LDL-胆固醇浓度及血浆总甘油三酸酯浓度降低。 药代动力学 | 口服后主要吸收部位是十二指肠和大肠，吸收后在人体内的血浆蛋白结合率在96%以上，选择性地分布在肝脏，在全身其他组织中的药物浓度较血浆低或与之相同。匹伐他汀钙主要在肝脏、肾脏、肺、心脏、肌肉中代谢，代谢物浓度比药物原型浓度低，经粪便排出体外，尿中也有少量药物排泄，总排泄率几乎达到100%。 | 健康成年男子一次口服匹伐他汀0.5～8mg，t1/2约为10h，血浆中药物原型的cmax和AUC随给药量的增加而增大，反复服药未见药物积蓄。 毒性 | 急性毒性：大鼠和犬口服，考察其急性毒性。匹伐他汀钙对大鼠的半数致死量分别约为雄性500～1000mg/kg，雌性250～500 mg/kg，对犬的致死量约为50～100mg/kg。 | 长期毒性：分别对大鼠、犬和猴进行了长期给药实验。从实验结果来看，匹伐他汀钙的安全剂量分别为大鼠1 mg/kg·d-1(6个月)，犬0.3mg/kg·d-1(12个月)，猴3mg/kg· d-1(6个月)。在给药期间未发现服用其他他汀类药物时常见的中枢神经系统、生殖系统和心肌功能损害。 致癌、致突变性：小鼠口服1、12、30、 75mg/kg剂量，肿瘤发生率较对照组无显著增加。在染色体异常试验中，在最高浓度625μg/ml下结果呈阳性，但在相同浓度下，基因突变恢复试验、小核试验(in vivo) 和UDS试验(in vivo)结果均为阴性。 临床研究 | 在调脂药物中他汀类的治疗效果是第一位的，其中匹伐他汀的效果非常明显，匹伐他汀钙是第三代他汀类抗高血脂症药物，与罗素伐他汀（瑞舒伐他汀）同时被称为“超级他汀”，是目前国际临床应用中治疗高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症效果较好的他汀类药物之一，因其临床有效剂量为1-2mg/天，明显低于其他已上市的他汀类药物，具有高效、安全等特点，具有良好的耐受性。Ⅰ期临床试验结果显示匹伐他汀钙在1，2，4 mg剂量下对高血脂患者有临床治疗意义。 | Ⅱ期临床试验结果确定了匹伐他汀钙对治疗高血脂症的最佳用量为2mg/d。 Ⅲ期药效比较试验结果表明匹伐他汀钙降低 Tc和LDL-c效果比氟伐他汀好，而且安全性上无显著差异。在日本国内进行的多中心长期给药试验表明用药量在1～4mg/d范围内可有效控制血脂水平。上述试验结果证明了匹伐他汀钙临床上治疗高血脂症的有效性。 |
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