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| 盐酸佐柔比星 | |||||||||||||||||||||||||
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| 别名 | | 熔点 | 190°C (dec) | 比旋光度 | D20 +248 ±5° (c = 0.05-0.1 in methanol) | 储存条件 | −20°C | 溶解度 | Freely soluble in water in methanol, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in acetone. | 形态 | solid | 颜色 | red to deep red | 最大波长(λmax) | 477nm(H2O)(lit.) | 敏感性 | Hygroscopic | Merck | 14,2832 | BRN | 4229221 | 稳定性 | Stability | EPA化学物质信息 | 5,12-Naphthacenedione, 8-acetyl-10-[(3-amino-2,3, 6-trideoxy-.alpha.-L-lyxo- hexopyranosyl)oxy]-7,8,9, 10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy- 1-methoxy-, hydrochloride, (8S,10S)-(23541-50-6) | |
| 英文别名 | | 适应症 | 盐酸柔红霉素用于急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病，以及慢性急变者。 | 用法用量 | 盐酸柔红霉素静脉注射或静脉滴注。使用前每支加10ml注射用生理盐水溶解。静脉滴注用0.9%氯化钠注射液250ml溶解后滴注，1小时内滴完。成人一个疗程的用量为0.4～1.0mg/kg，儿童用量为1.0mg/kg，一日1次，共3～5次，连续或隔日给药。停药1周后重复。总给药量不超过25mg/kg。 | 药理作用及作用机制 | 盐酸柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氟尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。 | 药代动力学 | 给10例白血病成人患者静脉注射 （将本药40mg溶解于40ml生理盐水中）3分钟时的血中和红细胞中的浓度分别为228μg/ml和237μg/g。它在人体的主要代谢产物是柔红霉素醇。在24小时的总排泄率为(11.8±5.1)%，其中柔红霉素 （6.33±2.93）%，道诺红菌素醇 （5.3±2.48）%。其分布半衰期（t1/2α）为0.07小时 ；消除半衰期（t1/2β）为2.86小时，半衰期 （t1/2γ）为97.3小时。 | | ||||||||||||||||
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