C8H12N2O4Pt
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奥利沙铂 | |||||||||||||||||||
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参数 | 数值 | ||||||||||||||||||
别名 | 比旋光度 | +74.5-78.0 (D/20)(c=0.5,H2O) | 储存条件 | Store at +4°C | 溶解度 | Slightly soluble in water, very slightly soluble in methanol, practically insoluble in anhydrous ethanol. | 形态 | solid | 水溶解性 | Soluble in water with heating/sonication | Merck | 14,6912 | 稳定性 | Stable. Store cool. Incompatible with oxidizing agents. | InChIKey | ZROHGHOFXNOHSO-BNTLRKBRSA-L | CAS 数据库 | 61825-94-3 | |
英文别名 | 结直肠癌治疗药物 | 奥沙利铂又称乐沙定、草酸铂,属于铂类衍生物,临床上用于治疗经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用,是继顺铂、卡铂之后的第三代新型铂类抗肿瘤化合物,也是迄今为止惟一对结肠直肠癌具有显著活性的络铂类药物。作用原理是通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联抑制DNA的合成及复制。同时也对卵巢癌及黑色素瘤细胞系有抑制增生作用 | 2002年8月,美国食品与药品管理局(FDA)批准了赛诺菲圣特拉堡公司的抗癌药奥沙利铂(oxaliplatin,Eloxatin)用于转移性结肠癌的二线治疗。 2004年1月,美国食品与药品管理局(FDA)正式批准注射用奥沙利铂(乐沙定)与5氟脲嘧啶(5FU)和亚叶酸(LV)联合(FOLFOX方案)用于进展期结肠直肠癌的一线治疗。 国内市场目前主要由赛诺菲-安万特(乐沙定);江苏恒瑞医药股份有限公司(艾恒) ;江苏南京制药厂(奥铂)三家生产厂家垄断,占据国内超过85%市场份额。 不良反应与副作用 | 1、造血系统:奥沙利铂具有一定的血液毒性。当单独用药时,可引起下述不良反应:贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少,有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加。 | 2、消化系统:单独应用,可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药。 3、神经系统:以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 化学性质 | 无色的薄的三角片状结晶。水中溶解度为7.9mg/ml。 | 用途 | 用于治疗结肠直肠癌。 | 用途 | 抗肿瘤药,用于治疗直肠癌 | 生产方法 | 5g反式环己二胺和18g K2(PtCl4)的水溶液,在室温下反应12h,得到12g中间产物(I)。6:8g硝酸银加到3g化合物(I)的水溶液中,避光搅拌2~3h,然后加入4.8g草酸二钾盐,在室温下反应8h,即得奥沙利铂。 | |
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