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URB597 | |
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参数 | 数值 |
生物活性 | URB597是一种口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。 |
体外研究 | URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中,使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。 URB597作用于大鼠脑膜,抑制 FAAH 活性,IC50为4.6 nM。 URB597 作用于人肝脏微粒体,抑制FAAH 活性,IC50为3 nM。 URB597 浓度为10 μM 或 20 μM时,作用于原代大鼠小胶质细胞,降低 LPS诱导的酶环加氧酶 2(COX2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表达,随后,炎性介质前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的释放降低。 URB597浓度为100 μM时,引起Ca2+进入短暂表达人或大鼠TRPA1 基因的HEK293-F 细胞。URB597 浓度为200 μM时,也激活Ca2+进入表达TRPA1通道的大鼠 DRG神经元。 |
体内研究 | URB597按 0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜,抑制[3H]anandamide 水解,通过抑制FAAH,提高脑anandamide, OEA, 和 PEA含量。URB597按 0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理,通过抑制FAAH,增强乙醇胺诱导的低温效应。 URB597 按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠,通过大麻素 CB1 和 CB2 受体介导的镇痛,而降低异常性疼痛和痛觉过敏。 URB597每天按0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理大鼠,持续5周,通过抑制脑FAAH活性,缓解慢性轻微应激诱导的体重增加和葡萄糖摄取降低。 URB597 按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理雌性大鼠,可逆转大部分青春期THC处理而诱导的抑郁症样症状。 |
别名 | N-环己基氨基甲酸3'-(氨基甲酰基)[1,1'-联苯]-3-基酯;3'-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸甲酯;3'-氨基甲酰-[1,1'-联苯]-3-基环己基氨基甲酸酯;3'-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸酯;URB597(粉末) |
英文别名 | N-Cyclohexylcarbamicacid3'-(aminocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-ylester;3'-CarbaMoyl-[1,1'-biphenyl]-3-ylcyclohexylcarbaMate;3-(3-carbaMoylphenyl)phenylN-cyclohexylcarbaMate;CarbaMicacid,N-cyclohexyl-,3'-(aMinocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-ylester;N-Cyclohexylcarbamicacid3'-(aminocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-ylesterURB597KDS4103;URB597,>=98%;APD597(URB597) |
URB597 | |
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参数 | 数值 |
密度 | 1.23 |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO: ~14 mg/mL, soluble |
形态 | powder |
颜色 | white |
URB597 | |
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参数 | 数值 |
危险品标志 | N |
危险类别码 | 50/53 |
安全说明 | 22-24/25-60-61 |
危险品运输编号 | UN 3077 9/PG 3 |
WGK Germany | 3 |