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| OTX-015 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 生物活性 | OTX015 是一种强效BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的EC50介于 10 到 19 nM。 |
| 体外研究 | OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4与AcH4的结合，IC50的范围为92到112 nM，并抑制各种人癌细胞系的生长，GI50的范围为60到200 nM。 OTX015导致c-MYC表达快速下调，并且在ALKpos ALCL细胞系中，表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。 |
| 体内研究 | OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长，100 毫克/千克qd下能够抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。 |
| 特征 | 口服生物可利用的BRD2/3/4选择性抑制剂，处于临床I期临床试验，用于治疗血液学恶性肿瘤。 |
| 别名 | CS-1013;(S)-4-(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺;OTX015;OTX 015;OTX-015;(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺;比拉瑞塞 |
| 英文别名 | OXT-015;OTX 015;OTX015;OTX-015;(S)-4-(4-Chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide;(6S)-4-(4-chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide;OTX015(OTX-015);6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)- |
| OTX-015 | |
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| 参数 | 数值 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white to light brown |
| OTX-015 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
氯菌酸二丁酯(1770-80-5 ) | N-乙酰-2'-脱氧-胞苷(32909-05-0 ) | 6-甲氧基藤黄菌素(520-11-6 ) | 酸性绿3 | N,N-二甲基金刚烷胺(3717-40-6 ) | 2-甲基-4-甲氧基苯胺(102-50-1 ) | 平平加A-20 | 氯化镓(13450-90-3 ) | N-环己基脲(698-90-8 ) | 4-溴-2-硝基苄醇(22996-19-6 ) |
