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| 醋酸依替巴肽 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 药理作用 | 安普利肽又称依非巴特、埃替非巴肽、埃替巴肽，为血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体可逆性拮抗剂，不良反应轻，出现可立即停药。选择性高作用强。无抗原性，不引起过敏反应。适用于急性冠状动脉综合征、冠状动脉内介入治疗前和急性Q波性心肌梗死。可缓解不稳定型心绞痛症状，减少心血管事件发生率。可限制非Q波性心肌梗死范围，减少穿壁型心肌梗死的发生。 依非巴特用于治疗急性冠状动脉综合征，起始量180μg/kg静脉注射，维持量以每分钟2μg/kg持续静脉滴注72h，如施行急诊经皮冠状动脉介入术，术后持续静脉滴注18～24h。用于经皮冠状动脉介入术，起始量180μg/kg静脉注射，后每分钟2μg/kg持续静脉滴注，10 min后再次用 180μg/kg静脉注射，其后以每分钟2μg/kg持续静脉滴注18～24h。 |
| 依替巴肽 | 依替巴肽是一种环状七肽，能够通过阻止纤维蛋白原，血管假性血友病因子和其它粘连的配体与GPIIb/IIIa的结合来可逆的抑制血小板聚集。当静脉给药时，依替巴肽抑制离体血小板聚集呈剂量和浓度依赖性。依替巴肽静脉滴注停止后血小板聚集抑制是可逆的，这被认为是由于依替巴肽与血小板解离引起的。 血小板膜糖蛋白(GP) Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂：当血小板活化后，血小板膜GP Ⅱb/Ⅲa受体改变其构型与纤维蛋白原二聚体的一端结合完成血小板聚集。所以，GP Ⅱb/Ⅲa受体被认为是血小板聚集的最后共同途径。目前临床使用的血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂有以下3种;① 阿昔单抗(Abciximab reopro)是一种血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体的单克隆抗体的Fab片断。② 依替非巴肽(Eptifibatide， Integrilin)是一种环状七肽。③ 替罗非班(Tirofiban)是一种小分子非肽化合物。 依替巴肽注射液是一种小分子的七肽，含Lys-Gly-Asp氨基酸序列(KGD)，它与纤维蛋白原识别结合GPⅡb/Ⅲa受体的位点类似，能高度特异的结合血小板GPⅡb/Ⅲa受体，是GPⅡb/Ⅲa受体特异的竞争性抑制剂，与受体的亲合力低，解离速率快，血浆半衰期短，停止输注后4-8小时内血小板聚集功能恢复到基线水平。美国心脏病学会（ACC）和美国心脏协会（AHA）共同推荐指南依替巴肽注射液用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心梗患者）药物治疗或支持经皮冠状动脉介入（PCI）药物治疗，持续使用72小时。 对依替巴肽的致癌可能性未进行长期动物研究。在Ames试验，小鼠淋巴瘤细胞(L 5178Y, TK+/-)正向突变试验，人淋巴细胞染色体畸变试验，或小鼠微核试验中，显示依替巴肽没有遗传毒性。依替巴肽持续静脉输注日剂量达到72 mg/kg/day(按照体表面积计算为人体推荐每日最大剂量的4倍)，对公、母大鼠的生育和生殖能力均没有影响。 |
| 别名 | 醋酸依非巴特;酸埃替非巴肽;醋酸依非巴肽;安普;醋酸安普利肽;醋酸依非巴特EPTIFIBATIDEACETATE;醋酸依非巴特148031-34-9;醋酸安普利肽/依非巴肽 |
| 英文别名 | Eptifitide;Mpr-Harg-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2,(DisulfideBridgonMprandCys);EFTIFIBATIDE;3-Mercaptopropionyl-HoMoarg-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2acetatesalt(Disulfidebond);Map-Har-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2(Disulfidebridge,Map1-Cys6);n6-(aminoiminomethyl)-n2-(3-mercapto-1-oxopropyl-l-lysylglycyl-l-a-aspartyl-l-tryptophyl-l-prolyl-l-cysteinamide;INTEGRELIN;EPTIFIBATIDEACETATE |
| 醋酸依替巴肽 | |
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| 参数 | 数值 |
| CAS 数据库 | 148031-34-9(CAS DataBase Reference) |
2-硝基苯酚钠(824-39-5 ) | 1-硫代磺酸钠基-2-二甲氨基-3-硫代磺酸基丙烷(52207-48-4 ) | 盐酸利莫那班(158681-13-1 ) | 5-氨基水杨酸甲酯(42753-75-3 ) | 盐酸阿扎司琼(123040-16-4 ) | 二甲基二硫代磷酸酯(756-80-9 ) | 丁酸-1-苯乙酯(9CI)(3460-44-4 ) | 2-氰丙基-2-基苯并二硫(201611-85-0 ) | 异烟肼(54-85-3 ) | 镉黄(68859-25-6 ) |
