C49H66N10O10S2
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醋酸奥曲肽 | |
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参数 | 数值 |
多肽类药物 | 诺华的善宁(醋酸奥曲肽),是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物, 它保留了与生长抑素类似的药理作用,且作用持久。醋酸奥曲肽的适应症包括肢端肥大症;缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征;并对具有类癌综合征表现的类癌肿瘤、VIP瘤、胰高糖素瘤有效。另外,醋酸奥曲肽对胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联 用)、胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)、生长激素释放因子瘤 的有效率约为50%。 2011年诺华的善宁全球销售额为14亿美元。在中国市场,1999年由诺华开始进 口销售,另外,印度太阳药业有限公司2009年也开始进口销售。国产产品上市的超过20家。2011年,国内16个重点城市样本医院醋酸奥曲肽用药达到1.83亿 元人民币,其中诺华占据半壁江山,达52.77%。 |
化学性质 | [α]D20-42°(C=0.5,95%乙酸)。 |
用途 | 作用和天然内源性生长抑素类似,作用较强而持久。用于缓解由胃、肠、胰内分泌系统肿瘤或类癌肿瘤所产生的症状,对肿瘤的治疗无效。 |
用途 | 可抑制生长激素,抑制胃肠胰脏分泌多肽等 |
生产方法 | 化合物(I)先氢化,脱去苄基保护基,然后和(II)在二甲基甲酰胺中,二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下,偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基,再在二甲基甲酰胺中,DCC和HOBt作用,和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应,转化为(Ⅵ)。 另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后,再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应,脱去保护基,最后用空气氧化环合,得到奥曲肽。 |
别名 | [R-(R^<*>^,R^<*>^)]-D-苯丙酰-L-半胱氨酰-L-苯丙酰-D-色胺酰-L-赖氨酰-1-苏氨酰-N-[2-羟基-1-(羟基甲基)丙基]-L-苏氨酰胺环(2→7)二硫化物;醋酸奥曲肽OCTREOTIDEACETATE;醋酸奥曲肽;醋酸奥曲肽83150-76-9 |
英文别名 | [R-(R^<*>^,R^<*>^)]-D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-[2-hydroxyl-1-(hydroxyl-methyl)propyl]-L-cysteinarnidecydic(2→7)-disulfide;Longastatin;D-Phe-Cys(1)-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys(1)-N-[(1R,2R)-1-(Hydroxymethyl)-2-hydroxypropyl]-NH2;D-Phe-L-Cys(1)-L-Phe-D-Trp-L-Lys-L-Thr-L-Cys(1)-N-[(1R,2R)-2-Hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-NH2;OctreotodeAcetate;OCTREOTIDEACETATE(GMP);DARAMONOL;L-cysteinamide,D-phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-(2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl)-cyclic(2->7)-disulfide,(R-(R*,R*)) |
醋酸奥曲肽 | |
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参数 | 数值 |
储存条件 | −20°C |
溶解度 | H2O: soluble |
InChIKey | DEQANNDTNATYII-MEUDYGGUSA-N |
CAS 数据库 | 83150-76-9 |
醋酸奥曲肽 | |
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参数 | 数值 |
WGK Germany | 3 |
(R)-N-(2-(苄氧基)-5-(2-溴-1-羟基乙基)苯基)甲酰胺(201677-59-0 ) | 预苯酸 钡盐(2931-08-0 ) | calcium thiosulphate(10124-41-1 ) | 四苯基二丙二醇二亚磷酸酯(80584-85-6 ) | 喹啉-8-甲醛(38707-70-9 ) | 4-正丁氧基苯酚(122-94-1 ) | 丁二酸与 4-羟基-2,2,6,6-四甲基-1-哌啶醇的聚合物(70198-29-7 ) | 3-氨基-2-丁烯酸氰乙酸(43107-08-0 ) | 丁氰酯(1069-55-2 ) | 啤酒酿造单宁 |