C44H69NO12
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| 他克莫司 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 概述 | 他克莫司是从链霉菌属中分离出的大环内酯类药，有很强的免疫抑制作用，能专一地结合及抑制钙调蛋白磷酸酶活性，抑制IL-2信号转录，从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用。与另一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂环孢素相比，他克莫司抑制T细胞活化的作用更强，不良反应少。目前，他克莫司在LN中的应用尚缺乏统一的使用规范，为此，来自全国大型教学医院的15位风湿免疫科医师根据检索文献，并结合我国的具体实际情况，经过三轮的集体讨论，达成了他克莫司在LN中应用的专家共识。 |
| 化学性质 | 单水合物：C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶，熔点127～129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02，氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚，难溶于己烷或石油醚，不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg／kg)：＞200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：57．0，23.6静脉注射；134，194口服。 |
| 用途 | 大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。 |
| 生产方法 | 从Streptomyces tsukubaensis发酵得到。发酵过程如下： 将100m1种子液(含1%甘油，1%玉米淀粉，0.5%葡萄糖，1%棉子粉，0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙，pH=6.5)移入500ml瓶中，在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S．Tsukubaensis No．9993种子，在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃：消毒过30min的30L发酵罐中，在30℃下培养2天，鼓人空气2L/min，搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉，1%玉米浸渍液，1%干酵母，0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd，pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L，罐中，在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。 分离：1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取，提取液和滤液(1350L)合并，通过装有100LDiaion HP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemical Industries Ltd，．Japan产品)的柱子。用300L水和300L 50%丙酮水溶液洗后，再用75%丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液，再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并，减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(special silica gelgrade 12，Fuji(9evision Co，Japan产品)混合后，浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂，剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析，用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4：1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合，浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂，产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析，用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4：1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1：1)的混合液中，用2L硅胶(230～400μm，Merck Co．，Ltd．IJSA产品)柱层析，用正己烷和乙酸乙酯(先10L 1：1，后6L 1：2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液，减压浓缩，得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈，减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜，得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶，得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。 |
| 别名 | 他克莫司(免疫抑制药,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素;他克莫司预混粉;供应他克莫司;他克莫司(分析标准品,≥98%);他可莫司 |
| 英文别名 | (2-propenyl)-,(3s-(3r*(e(1s*,3s*,4s*)),4s*,5r*,8s*,9e,12r*,14r*,15s*,16r*,18s*;,19s*,26ar*))-;16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1;15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone,5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-,[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-;L679934;Protopic;FK-506：FR-900506;FujimycinProzraf |
| 他克莫司 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 熔点 | 113-115°C |
| 闪点 | 2℃ |
| 储存条件 | −20°C |
| 溶解度 | DMSO: >3 mg/mL |
| 形态 | solid |
| 颜色 | white |
| 水溶解性 | Freely soluble in DMSO ethanol. Poorly soluble in water.Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, water, acetone, chloroform, ethyl acetate, ether, methanol dimethyl formamide. |
| CAS 数据库 | 104987-11-3(CAS DataBase Reference) |
| 他克莫司 | |
|---|---|
| 参数 | 数值 |
| 危险品标志 | T,Xi,Xn,F |
| 危险类别码 | 25-36/37/38-36-20/21/22-11 |
| 安全说明 | 45-36-26-36/37-16-60-20 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | KD4201200 |
| HazardClass | 6.1 |
2,5-二氟溴苯(399-94-0 ) | 碳过氧酸-O,O-(1,1-二甲基丙基)-O-(2-乙基己基)酯 (70833-40-8 ) | 三甲基乙酸乙酯(3938-95-2 ) | 3-吡咯羧酸(931-03-3 ) | 麦芽糖醇(585-88-6 ) | 苯海拉明(58-73-1 ) | 毛异黄酮(20575-57-9 ) | 8-氨基辛酸(1002-57-9 ) | 2-氯-2`,5`-二氟苯乙酮(60468-36-2 ) | 酪蛋白磷酸肽(691364-49-5 ) |
