中文名称: 硫唑嘌呤
英文名称: Azathioprine
CAS No.: 446-86-6
EINECS号: 207-175-4
分 子 式:

C9H7N7O2S

分 子 量: 277.26
密 度: 1.9 g/cm3
闪 点: 368.5 °C
熔 点: 243-244°C
沸 点: 685.7oC at 760 mmHg
危险品标志:

ToxicTHarmfulXnIrritantXi

风险术语:

R45;R22;R36/37/38;R20/21/22;

分子结构:
物化性质

硫唑嘌呤(446-86-6)的性状:
    本品为淡黄色粉末或结晶性粉末,无臭;味微苦。在乙中极微溶解,在中几乎不溶;在稀溶液中易溶。

 

    本品是嘌呤类抗代谢物,是巯嘌呤的衍生物。在体内迅速分解为巯嘌呤而发挥抗代谢作用。巯嘌呤在体内被转化为硫代肌苷,后者竞争性地抑制肌苷酸转变为腺苷酸和尿苷酸,干扰嘌呤代谢,阻碍DNA合成,从而抑制淋巴细胞增殖,阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞。对细胞免疫的抑制作用强于对体液免疫的抑制作用,对T细胞的抑制作用强于对B细胞的抑制作用。本品可显著抑制迟发型过敏反应和宿主抗移植物反应,也可抑制抗体生成,但抑制IgG生成的作用强于抑制IgM生成。对初次免疫应答反应作用显著,对再次免疫应答反应即使极大剂量也不能完全抑制。本药主要作用在免疫反应的诱导期,一般在抗原刺激的同时或随后2日内用药,抗原刺激前给药无效。其抗炎作用较环磷酰强。

    急性毒性:口服-大鼠LD50为535毫克/公斤;口服-小鼠LD50为1389毫克/公斤。

    可燃烧产生有毒,硫化物烟雾。

用途:

硫唑嘌呤(446-86-6)的用途:
    本品是免疫抑制药。主要用于治疗自身免疫性疾病,如自体免疫性溶血性贫血、结节性红斑、肾病综合征、红斑狼疮、脾切除后血小板减少症以及用于肾脏的移植。还可用于急、慢性白血病。

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