中文名称: | 硫唑嘌呤 |
---|---|
英文名称: | Azathioprine |
CAS No.: | 446-86-6 |
EINECS号: | 207-175-4 |
分 子 式: | C9H7N7O2S |
分 子 量: | 277.26 |
密 度: | 1.9 g/cm3 |
闪 点: | 368.5 °C |
熔 点: | 243-244°C |
沸 点: | 685.7oC at 760 mmHg |
危险品标志: | TXnXi |
风险术语: | |
分子结构: |
硫唑嘌呤(446-86-6)的性状:
本品为淡黄色粉末或结晶性粉末,无臭;味微苦。在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在稀氨溶液中易溶。
本品是嘌呤类抗代谢物,是巯嘌呤的衍生物。在体内迅速分解为巯嘌呤而发挥抗代谢作用。巯嘌呤在体内被转化为硫代肌苷酸,后者竞争性地抑制肌苷酸转变为腺苷酸和尿苷酸,干扰嘌呤代谢,阻碍DNA合成,从而抑制淋巴细胞增殖,阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞。对细胞免疫的抑制作用强于对体液免疫的抑制作用,对T细胞的抑制作用强于对B细胞的抑制作用。本品可显著抑制迟发型过敏反应和宿主抗移植物反应,也可抑制抗体生成,但抑制IgG生成的作用强于抑制IgM生成。对初次免疫应答反应作用显著,对再次免疫应答反应即使极大剂量也不能完全抑制。本药主要作用在免疫反应的诱导期,一般在抗原刺激的同时或随后2日内用药,抗原刺激前给药无效。其抗炎作用较环磷酰胺强。
急性毒性:口服-大鼠LD50为535毫克/公斤;口服-小鼠LD50为1389毫克/公斤。
硫唑嘌呤(446-86-6)的用途:
本品是免疫抑制药。主要用于治疗自身免疫性疾病,如自体免疫性溶血性贫血、结节性红斑、肾病综合征、红斑狼疮、脾切除后血小板减少症以及用于肾脏的移植。还可用于急、慢性白血病。