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雷佐生

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雷佐生 基本信息

中文名称：
雷佐生 
中文别名：
雷佐生;
(±)-1,2-双(3,5-二氧哌嗪基)丙烷;
拉唑沙 
英文名称：
2,6-Piperazinedione,4,4'-(1-methyl-1,2-ethanediyl)bis-
英文别名：
razoxane;
Zinecard;
ICRF-187;
Propane, (.+-.)-1,2-bis(3,5-dioxopiperazin-1-yl)-;
ICRF-159;
ICRF;
Eucardion;
Razoxane;
Razoxin 
CAS No.：
21416-87-5
分 子 式：

C11H16N4O4

分 子 量：
268.27
精确分子量：
268.11700
PSA：
98.82000
InChI：
The Key: BMKDZUISNHGIBY-UHFFFAOYSA-N
危险品标志：

 

风险术语：

 

安全术语：

 

分子结构式：
SDS：
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雷佐生 制备方法及用途

合成制备方法

1. 100g的1,2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺，在氮气保护下，于100～110℃共热1h，再于150-155℃共热4h。所成的棕色的溶液在减压下，于80-90℃下蒸去溶剂。剩余物溶入120ml甲醇，在冰箱中放置过夜。过滤，用甲醇洗，在65℃下真空干燥，得到62g淡米黄色的雷佐生细微结晶，收率70%，熔点237～239℃。

2. 在反应瓶中加入1,2-丙二胺四乙酸(1,2-diaminopropane-N,N,N,N-tetraacetic  acid) 100g(0.326mol)和甲酰胺NH2COH 400ml(10.01mol),搅拌混合,于N2保护下在100~110ºC搅拌反应1h,再升温至150~155ºC,在该温度下搅拌反应4h.棕色反应液于80~90ºC下减压蒸除溶剂,剩余物加入甲醇120ml,置于冰箱中过夜.析出结晶,过滤,滤饼用甲醇洗,65ºC下真空干燥,得雷佐生淡米黄色结晶62g,收率70%,mp237~239ºC.

用途

1.消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗，防止癌肿的转移，急性白血病，急性肉状细胞增多症，也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护，和防止用蒽环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。

2.抗肿瘤药.较低剂量能影响周围血管网,减少对肝肿瘤组织的血流供应,防止癌细胞逸入血管腔转移扩散.较大剂量分子中双内酰亚胺键能裂解而与DNA或蛋白质的--NH2、--SH等结合.发生酰基化.影响DNA复制.阻止细胞由G2期进入有丝分裂期(M期)#抑制肿瘤生长.主要用于急性白血病、恶性肝癌、淋巴瘤、肺癌、胃癌和软组织肉瘤术后预防远处转移、肺转移的发生,特别是对急性单核细胞性白血病和红白血病有较好的疗效.

雷佐生 物化性质

熔点：
193ºC
沸点：
882.3ºC at 760 mmHg
闪点：
487.4ºC
蒸汽压：
1.08E-31mmHg at 25°C
稳定性相关：

(+)-构(Dexrazoxane)：[24584-09-6]。从含水甲醇-乙醚结晶，熔点193℃。[α]D+11.35°(C=5，二甲基甲酰胺)。溶解度(mg/ml)：10～12(水)，35～43(0.1mol/L盐酸)，25～34(0.1mol/L氢氧化钠)，6.7～10(10%乙醇)，1(甲醇)，7.1～10[水-二甲基甲酰胺(1：1)]，9.7～14.5[0.1mol/L柠檬酸盐缓冲液(Ph值4)]，8.7～13[0.1mol/L硼酸缓冲液(Ph值9)]。

其它信息：

1.性状：白色或近白色或淡米黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。

2.熔点：233-234℃(分解)，熔点237-239℃。

3.溶解度：.可溶于热水，难溶于水或乙醇。

雷佐生 毒理性

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
TL6400000
CHEMICAL NAME :
2,6-Piperazinedione, 4,4'-propylenedi-, (+-)-
CAS REGISTRY NUMBER :
21416-87-5
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
19
MOLECULAR FORMULA :
C11-H16-N4-O4
MOLECULAR WEIGHT :
268.31
WISWESSER LINE NOTATION :
T6VMV ENTJ E3- ET6VMV ENTJ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human
DOSE/DURATION :
81 mg/kg/3D-I
TOXIC EFFECTS :
Gastrointestinal - nausea or vomiting Blood - leukopenia Blood - thrombocytopenia
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human
DOSE/DURATION :
500 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Gastrointestinal - nausea or vomiting Blood - leukopenia Blood - thrombocytopenia
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
861 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
7488 mg/kg/52W-I
TOXIC EFFECTS :
Tumorigenic - Carcinogenic by RTECS criteria Reproductive - Tumorigenic effects - uterine tumors
TYPE OF TEST :
TD - Toxic dose (other than lowest)
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
15 gm/kg/Y-I
TOXIC EFFECTS :
Tumorigenic - Carcinogenic by RTECS criteria Reproductive - Tumorigenic effects - uterine tumors
TYPE OF TEST :
TD - Toxic dose (other than lowest)
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
12 gm/kg/Y-I
TOXIC EFFECTS :
Tumorigenic - Carcinogenic by RTECS criteria Blood - lymphoma, including Hodgkin's disease
TYPE OF TEST :
TD - Toxic dose (other than lowest)
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
1 gm/kg/8W-I
TOXIC EFFECTS :
Tumorigenic - equivocal tumorigenic agent by RTECS criteria Lungs, Thorax, or Respiration - tumors
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
37500 ug/kg
SEX/DURATION :
female 6-8 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - eye/ear Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - craniofacial (including nose and tongue)
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
37500 ug/kg
SEX/DURATION :
female 6-8 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - body wall Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
30 mg/kg
SEX/DURATION :
female 6-8 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants)
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
DOSE :
37500 mg/kg
SEX/DURATION :
female 6-8 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - other developmental abnormalities
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
10 mg/kg
SEX/DURATION :
female 8 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants)
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
15 mg/kg
SEX/DURATION :
female 6-8 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus)
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported
DOSE :
2520 mg/kg
SEX/DURATION :
male 42 day(s) pre-mating
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Paternal Effects - testes, epididymis, sperm duct
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
105 mg/kg
SEX/DURATION :
female 6-8 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth)

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Mutation in mammalian somatic cells
TEST SYSTEM :
Rodent - mouse Lung
DOSE/DURATION :
200 ug/L
REFERENCE :
MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 157,199,1985

雷佐生 分子结构与计算化学数据

分子结构数据

1、  摩尔折射率：63.12

2、  摩尔体积（cm3/mol）：201.2

3、  等张比容（90.2K）：539.3

4、  表面张力（dyne/cm）：51.6

5、  极化率（10-24cm3）：25.02

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-1.4

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:25

6.拓扑分子极性表面积98.8

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:404

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

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产品介绍：
产品名称：雷佐生 Cas号：21416-87-5 纯度： 包装信息：洽谈 价格：洽谈
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