0.01ml的3-醛基利福霉素SV溶于四氢呋喃,在室温下加入0.011mol的1-氨基-4-环戊基哌嗪。反应用薄层跟踪,至原料点消失,约需麟。蒸去溶剂,剩余物用乙酸乙酯重结晶,得利福喷汀,收率55%,熔点179~180℃。
新型半合成长效利福霉素类抗生素。用于结核病、麻风病、急性肺部感染、化脓性皮肤病等的治疗。
为半合成长效利福霉素衍生物,其抗菌机理、作用、用途与利福平相同。
1.性状:从乙酸乙酯结晶。
2.熔点:179~180℃。
3.UV最大吸收:475,334nm(ε15200,26700)。
急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>2000口服,750腹腔注射。也有报道急性毒性LD50小鼠(mg/kg):3300口服,710腹腔注射。
1、 摩尔折射率:229.12
2、 摩尔体积(cm3/mol):648.0
3、 等张比容(90.2K):1717.2
4、 表面张力(dyne/cm):49.3
5、 极化率(10-24cm3):90.83