阿比朵尔

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阿比朵尔 基本信息

中文名称:
阿比朵尔 
中文别名:
阿比朵尔;
6-溴-4-(二甲氧甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1-吲哚-3-羧酸乙酯;
6-溴-5-羟基-1-甲基-4-((二甲基氨基)甲基)-2-(苯基硫甲基)-1H-吲哚-3-甲酸乙酯;
6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3 
英文名称:
Arbidol
英文别名:
ethyl 6-bromo-4-[(dimethylamino)methyl]-5-hydroxy-1-methyl-2-(phenylsulfanylmethyl)indole-3-carboxylate;
1-methyl-2-phenylthiomethyl-3-carbethoxy-4-dimethylaminomethyl-5-oxy-6-bromoindole;
1-methyl-2-phenylthiomethyl-3-ethoxycarbonyl-4-dimethylaminomethyl-5-hydroxy-6-bromindole;
Arbidol;
6-bromo-5-hydroxy-4-dimethylaminomethyl-1-methyl-2-phenylthiomethylindole-3-carboxylic acid ethyl ester;
HMS589B06;
ethyl 6-bromo-5-hydroxy-4-dimethylaminomethyl-1-methyl-2-phenylthiomethylindole-3-carboxylate;
6-bromo-4-dimethylaminomethyl-3-ethoxycarbonyl-5-hydroxy-1-methyl-2-phenylthiomethylindole 
CAS No.:
131707-25-0
分 子 式:
C22H25BrN2O3S
分 子 量:
531.89
精确分子量:
476.07700
PSA:
80.00000
InChI:
InChI=1/C22H25BrN2O3S/c1-5-28-22(27)20-18(13-29-14-9-7-6-8-10-14)25(4)17-11-16(23)21(26)15(19(17)20)12-24(2)3/h6-11,26H,5,12-13H2,1-4H3
分子结构式:
SDS:
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阿比朵尔 制备方法及用途

【药理研究】

阿比朵尔为预防和治疗流行性感冒药,通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制。研究显示,本品体外细胞培养可直接抑制甲、乙型流感病毒的复制,体内动物试验可降低流感病毒感染小鼠的死亡率。本品尚有干扰素诱导作用。

【双效抗流感病毒药物】

阿比朵尔是由前苏联药物化学研究中心研制一种双效抗流感病毒药物,能够同时对抗甲、乙型流感病毒引起的流行性感冒,同时对其他一些呼吸道病毒感染可能也有抗病毒活性。1993年在俄罗斯首次上市,用于防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感染。
根据抗原性不同,流感病毒分为甲、乙、丙三型。由于流感病毒抗原性变异较快,所以人类无法获得持久的免疫力。对于流感的治疗,临床上多数是针对症状及预防继发感染,而缺乏病因治疗药。国内外的研究方向有三种:疫苗、干扰素和抗病毒化疗药物。由于流感病毒抗原的易变性和急性呼吸道病毒感染的多重性,造成开发疫苗难以逾越的障碍。而干扰素由于来源、给药剂量、副作用等原因,限制了它在流感防治上的应用。因此,开发抗病毒化疗药物是防治流感的重要方向。
目前临床上使用的抗病毒化疗药物仅有利巴韦林、金刚烷胺和金刚乙胺三种。其中,利巴韦林虽在大剂量时,对甲型和乙型流感病毒均有活性,但具有核苷类药物的致畸、致变毒性,可引起贫血及免疫抑制。而金刚烷胺和金刚乙胺仅对甲型流感有效,且易引起中枢神经系统毒性反应,从而降低了临床使用价值。
盐酸阿比朵尔同其它抗病毒药物相比具有以下八大特点:
1、同时杀灭A、B型流感病毒。
2、阻止病毒融合与复制。
3、诱生干扰素,明显提高自身免疫力。
4、显著减轻流感症状,缩短流感病程。
5、阻止流感后期综合症发生与发展。
6、流感流行期服用可有效预防流感。
7、体外试验,对SARS病毒和禽流感病毒有疗效。
8、口服方便,安全性高,依从性好。

【临床应用】

阿比朵尔适用于成人和儿童甲型流感、乙型流感、急性病毒性呼吸道感染、严重的急性呼吸道疾病综合征,包括并发支气管炎和肺炎的预防和治疗。在流感发病后早期使用盐酸阿比朵尔,可以明显缩短疾病的持续时间,减轻症状的严重程度,对于改善流感患者咳嗽、头痛、发热、发冷、出汗、咽喉痛、肌肉酸痛和疲劳等症状有明显作用,且安全性好,适合临床推广使用。用法及用量:100 mg/粒,口服,13岁以上儿童及成人每次2粒,6~12岁儿童每次1粒,2~6岁口服50mg。治疗:每天3次,服用3~5d。预防:流感流行期每3天服1次,连服3周;接触患者的高危人群每天服1次,连服2周。
阿比朵尔在俄罗斯、乌克兰等国家已有10余年的临床应用经验,被俄罗斯国家药典委员会推荐给成年人和儿童作为甲型流感病毒和乙型流感病毒的治疗药和预防药。Leneva等报道500名患急性病毒性呼吸道感染的患儿接受阿比朵尔临床研究,有效率约为84.8%,阿比朵尔能使发热、中毒和呼吸道炎症的持续时间缩短,症状减轻,使病毒抗原从鼻咽部释放的时间缩短,临床效果良好。王孟昭等在评价本品对自然获得性流感的安全性和有效性的随机双盲安慰剂对照的临床研究中,选取232例18~65岁、流感症状36h、体温在37.8℃以上的受试者,其中按照规定服用药物并完成所有随访且实验室检查证明为流感病毒感染的病例125例,随机分为两组,实验组PPi病例59例,对照组为66例,服用0.2 g本品,每天3次,服用5d,结果表明,实验组的疾病缓解率高于对照组。232例可用于安全性分析,实验组113例,对照组119例,共有20例不良事件可能与该药有关,其中,实验组7例(6.19%),对照组13例(10.90%),两组差异无统计学意义(P>0.05),表明本品在流感发病后早期使用可以缩短疾病的持续时间,减轻症状的严重程度。

阿比朵尔 物化性质

密度:
1.37 g/cm3
沸点:
591.8ºC at 760 mmHg
闪点:
311.7ºC
折射率:
1.619
蒸汽压:
1.34E-14mmHg at 25°C

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济南温莎医药科技有限公司

产品介绍:
产品名称:6-溴-5-羟基-1-甲基-4-((二甲基氨基)甲基)-2 -(苯基硫甲基)-1H-吲哚-3-甲酸乙酯 Cas号:131707-25-0 纯度:99% 包装信息:25kg 价格:洽谈
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联系人:李丽 电话:15335316686 手机:15264160071

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联系人:孙经理 电话:027-59223056 手机:15271829679

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联系人:邹经理 电话:027-59223020 手机:18871490324

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